脂质体是目前药物输送系统中研究极为广泛的纳米药物载体,它是由磷脂和胆固醇组成的脂质双分子层所构成的封闭囊泡。
脂质体具有类生物膜结构,可包封水溶性和脂溶性药物。其选择性高、无毒性、无免疫原性、适于生物体内降解。脂质体作为药物载体,具有高度的靶向性、能有效保护被包裹药物并可控释缓释药物、显著提高药物治疗指数、降低药物的不良反应。
脂质体的种类有很多。根据结构和大小分类,脂质体可分为小单层脂质体、大单层脂质体、多层脂质体和多囊脂质体。小单层脂质体是粒径为20至100nm的均匀囊泡,其粒径小且能够均匀分布;大单层脂质体是粒径为100至1000nm的双分子层脂质体,相较多层脂质体而言,其包封率更高;多层脂质体由多个双分子层组成,粒径可达到1至5μm,包封容量相对较低;多囊脂质体粒径较大,大部分在5至50μm,由较多的非同心囊泡构成,包封容积比较大。
目前脂质体的制备方法较多,常规的方法有薄膜分散法、逆向蒸发法、表面活性剂除去法、乙醇/乙醚注入法、乳化法以及pH梯度法、硫酸铵梯度法等。上述方法原理虽有不同,但其共同点在于均需将脂材首先分布于有机溶剂中,再分散于水相中。脂质体的制备除了以上常规的方法,还可以采用冷冻干燥法、热熔法、气雾载体法等新技术。
脂质体给药系统在降低药物毒性、增加药物在靶点聚集和提高药物疗效等方面起着非常重要的作用。目前研究人员已设计出膜上载有或不载靶识别分子的靶向脂质体,包括抗肿瘤药、抗寄生虫药、抗真菌药、激素、多肽、酶类药物及用于疫苗、基因治疗和免疫诊断的药物。
脂质体不仅能够用于疾病的治疗和诊断,而且在生物化学、生物物理学、免疫学及免疫诊断等许多领域中得到了应用。此外,脂质体还用于食品行业、化妆品行业及血液学等方面。
我们相信,随着医药科学的发展与脂质体制备工艺的日益完善,脂质体一定会给人类带来更多的惊喜,造福人类。